MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529)

中文名	Palomid 529 (P529)
英文名	Palomid 529 (P529)
别名	MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529) PALOMID 529, 一种有效的MTORC1和MTORC2复合物的抑制剂 -(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮 8-(1-羟基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
英文别名	P529 SG 00529 PaloMid 529 Palomid 529 (P529) PaloMid 529 (P529) 3-(4-methoxybenzyloxy)-8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-6H-benzo[c]chromen-6-one 8-(1-Hydroxyethyl)-2-Methoxy-3-((4-Methoxybenzyl)oxy)-6H-benzo[c]chroMen-6-one 8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one 8-(1-Hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-6H-dibenzo[b,d]pyran-6-one Palomid 529 (P529) SG 00529
CAS	914913-88-5
EINECS	806-313-6
化学式	C24H22O6
分子量	406.43
密度	1.280
溶解度	DMSO: 溶解10mg/mL，澄清
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖，IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡，降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而，Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶（pMAPK）磷酸化或 pAktT308磷酸化。Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖，也提高血管形成的组织和结构。 Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性，GI50< 35μM。此外，Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。
体内研究	Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成，裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长，血管生成和血管通透性。与对照组相比，Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖，神经胶质瘢痕形成，和在兔视网膜脱离（RD）模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中，Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	22 - 吞食有害。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3
RTECS	HP8756500
海关编号	29322090

MTORC1和MTORC2复合体抑制剂(PALOMID 529) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.46 ml	12.302 ml	24.604 ml
5 mM	0.492 ml	2.46 ml	4.921 ml
10 mM	0.246 ml	1.23 ml	2.46 ml
5 mM	0.049 ml	0.246 ml	0.492 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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